交易价格： 面议
类型： 非专利
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1、课题来源与背景 （2R,4R）-4-甲基-2-哌啶甲酸是良好生物活性的含氮杂环化合物,是阿加曲班的关键中间体。阿加曲班为一价直接凝血酶抑制剂,直接与凝血酶的催化流活性位点结合,不但灭活液相凝血酶,还能够灭活与纤维蛋白血栓结合的凝血酶,目前已批准用于肝素诱导的血小板减少及血栓症、经皮冠状动脉介入治疗脑卒中溶栓等血栓性疾病。体外研究表明,它还抑制凝血酶的其他作用,如可以抑制肿瘤转移、炎症过程及血管成形术后的再狭窄等。2000年阿加曲班在美国上市,用于预防和治疗肝素诱导的血小板减少症或血栓塞症（HIT/HITTS）,并于2002年被批准用于发生或存在HIT/HITTS危险行经皮冠状动脉介入治疗患者的抗凝治疗。市场前景良好。 2、研究目的与意义： 现市场销售的本产品,由于使用较昂贵的原料,反应步骤多,收率低,原料价格一般在12万元左右/㎏,我司设计的工艺路线,原料价格可达到8万元左右/㎏,大大降低生产成本。 3、主要论点与论据： 本发明以价格低廉的草酸二乙酯和1-溴-丙烯为起始原料,经格式反应、加成反应得到中间体2－羰基－4－取代－5氰基戊酸乙酯,再经环合、苄基酯保护、脱苄基五步常规反应制备得反式-4-取代-2-哌啶甲酸乙酯,最后经拆分制得（2R,4R）-4-甲基-2-哌啶甲酸化合物。 4、创见与创新： 本发明采用价格低廉的原料,提供一条工艺路线简单合理、成本低、操作简单的（2R,4R）-4-甲基-2-哌啶甲酸杂环化合物的合成新方法。 5、社会经济效益：截止2013年8月共累计生产本产品43kg,销售收入410余万元,利税142万元。新增加8个就业岗位,安排待业人员工作,促进社会的稳定,为我国医药中间体行业技术创新作出了积极的贡献。 6、历年获奖情况：2010年重庆市高新技术产品;2011年重庆市重点新产品。 7、成果简介 本发明所述的制备方法,工艺路线简单合理、原材料易得且成本低、反应条件温和、适宜工业化生产。
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