[00335661]一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成工艺

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本发明公开了一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成工艺。以环氧丁酸为原料,与1,4-二[（氧代丙基）氨基]苯生成（2R,3R）-1,4-二[（N-氧代丙基-N-2,3-环氧丁基）氨基]苯,在碳酸钾作用下闭环得到带有3个手性中心的（3R,4R）-1,4-二{[-3-[（1’-R-羟基）乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯,加入过氧苯甲酸反应制得（3R,4R）-1,4-二{[-3-[（1’-R-羟基）乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯,叔丁基二甲基氯硅烷保护得化合物（3R,4R）-1,4-二{[-3-[（1’-R-叔丁基二甲基硅氧）乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯,最后经臭氧氧化、脱保护基得化合物（3R,4R）-4-乙酰氧基-3-[（1’-R-叔丁基二甲基硅氧）乙基]-2-氮杂环丁酮。该方法原料简单,反应条件温和,环境友好,可以用于工业化大生产。

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